Categoria: Antagonisti del calcio

Gli antagonisti del calcio, noti anche come calcio-antagonisti o bloccanti dei canali del calcio, sono una classe di farmaci utilizzata principalmente per il trattamento di patologie cardiovascolari, come ipertensione, angina e aritmie cardiache. Questi farmaci agiscono bloccando l’ingresso degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi sanguigni e del miocardio, riducendo così la contrattilità cardiaca e la resistenza vascolare periferica.

Meccanismo d’Azione

Il calcio è un elemento essenziale per la contrazione muscolare, compreso il muscolo cardiaco e la muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Gli antagonisti del calcio agiscono bloccando i canali del calcio di tipo L, responsabili dell’afflusso di calcio nelle cellule, determinando così:

  • Vasodilatazione → riduzione della pressione arteriosa
  • Diminuzione della contrattilità miocardica → minore richiesta di ossigeno da parte del cuore
  • Rallentamento della conduzione atrioventricolare → utile nel trattamento di alcune aritmie

Classificazione degli Antagonisti del Calcio

Gli antagonisti del calcio si suddividono in tre principali categorie:

1. Dihidropiridine (vasodilatatori predominanti)

  • Agiscono principalmente sui vasi sanguigni, causando una potente vasodilatazione periferica.
  • Meno effetto sulla frequenza cardiaca rispetto ad altre classi.
  • Utilizzati prevalentemente per il trattamento dell’ipertensione e dell’angina.
  • Esempi:
    • Amlodipina
    • Nifedipina
    • Felodipina
    • Nicardipina

2. Fenilalchilamine (effetto cardiodepressivo)

  • Agiscono principalmente sul cuore, rallentando la conduzione atrioventricolare.
  • Utilizzati per trattare aritmie e angina.
  • Esempio principale:
    • Verapamil

3. Benzotiazepine (effetto misto)

  • Hanno un effetto intermedio, agendo sia sui vasi sanguigni che sul cuore.
  • Utilizzati per l’ipertensione, l’angina e alcune aritmie.
  • Esempio principale:
    • Diltiazem

Indicazioni Cliniche

Gli antagonisti del calcio sono impiegati nel trattamento di diverse condizioni:

  1. Ipertensione arteriosa → Le diidropiridine (come amlodipina) sono spesso la prima scelta per ridurre la pressione sanguigna.
  2. Angina pectoris → Migliorano l’apporto di ossigeno al miocardio riducendo la resistenza vascolare e il lavoro cardiaco.
  3. Aritmie cardiache → Verapamil e diltiazem sono utilizzati per rallentare la conduzione atrioventricolare, utili nella fibrillazione atriale e nel flutter atriale.
  4. Malattia di Raynaud → Nifedipina viene usata per migliorare la circolazione nelle estremità.
  5. Emicrania → Alcuni calcio-antagonisti, come verapamil, possono essere usati nella prevenzione dell’emicrania.

Effetti Collaterali e Controindicazioni

Effetti Collaterali Comuni:

  • Dihidropiridine:
    • Edema periferico
    • Mal di testa
    • Vampate di calore
    • Tachicardia riflessa
  • Verapamil/Diltiazem:
    • Bradicardia
    • Blocco atrioventricolare
    • Stipsi (soprattutto con verapamil)

Controindicazioni:

  • Verapamil e diltiazem sono controindicati in pazienti con blocco atrioventricolare avanzato o insufficienza cardiaca grave.
  • Le diidropiridine possono causare ipotensione severa in pazienti con pressione molto bassa.